J. Soc. Cosmet. Chem., 26, 531-537 (November 1975) Inhalatorische, histologische und dermatologische Untersuchungen an Aluminiumhydroxydchlorid, einem Wirkstoff in Antiperspirantien KLAUS RIEGER*, JORGEN GROSS, HORST HOLLANDER, WALTER WEIGAND Vortrag anliifllich des VIII. IFSCC- Kongresses in London vom 26.m30. August 1974 i _.. Synopsis--Inhalational, histological and dermatological studies on an aluminium chlor- hydroxid as active constituent of antiperspirant preparations.--ALUMINIUM CHLOR~ HYDROXIDE (LOCRON © P) has been used for years in ANTIPERSPIRANTS. Com- mercially available forms are a 50 % aqueous solution, flaked material and, for use in sprays, powdered material. The fine grain content, smaller than 5 btm, is approximately, 85 %. Extensive experiments with a commercial grade of this aluminium salt were occasioned by the suspicion that disseminated particles of diameters of up to 5 txm could penetrate into the LUNGS, as mentioned in the literature. Rats, guinea-pigs, rabbits and cats were exposed for 6 h to air containing a concentration of 170 mg/m a of Locron © P. The behavior of the animals, the &anges in body weights and clinico-chemical examination gave no indi- cation that there were any changes caused by the product. Histological examinations revealed a moderate PHAGOCYTOSIS of the inhaled substance in the lungs of all experi- mental animals. To elucidate further 'how many of the dispersed particles can penetrate into The lung, HOLOGRAPHIC PICTURES were made on a MODEL OF THE HUMAN RESPIRATORY SYSTEM. An experiment was carried out on two male and two female subjects in order to determine the effect which a daily application of 6 months of a 50o/0 aqueous solution has on the HUMAN SWEAT GLAND. No indications of a pathological alteration of the tissues of sweat gland could be observed. Der Markt ftir Kosmetika, die die unangenehmen Erscheinungen des Schwitzens vermindern helfen sollen, hat sich in den letzten Jahren iiber alle Erwartungen stark ausgeweitet. Dies gilt insbesondere fiir Antiperspirantien. In dieser Produktgruppe dominieren als Darreichungsform eindeutig die Sprays, wiihrend anders rezeptierte Priiparate, wie Stifte, Cremes oder Roll- on-Lotionen, untergeordnete Bedeutung haben. * Dr. K. Rieger (Dr. J. Grog, Dr. H. Hollander, Dr. W. Weigand), Hoechst AG, Werk Gersthofen, D-89 Augsburg 1, Postfach 101 567, Bundesrepublik Deuts&land. 531

532 JOURNAL OF THE SOCIETY OF COSMETIC CHEMISTS Die Verwendung von Antiperspirantien in Spray-Form wirf• besondere Fragen auf, die wit als mafigebliche Hersteller von Treibgasen und des Anti- perspirans-Wirkstoffes Aluminiumhydroxychlorid, unter dem Namen ,,Lo- cron © P" im Handel, untersuchten. Beim Verspri•hen eines als Suspensions- Spray rezeptierten Pr•/parates unter Verwendung dieses mikronisierten Aluminiumhydroxychlorids treten im Spr•ihstrahl die vom •3berfettungs- mittel eingehiJllten Wirkstoffteilchen sowie alle anderen meist fl•issigen Pr•iparatebestandteile in Tr6pfchenform auf. Da der sehr rein aufbereitete Wirkstoff eine Kornverteilung mit ca. 85 % Anteilen unter 5 pm Durch- messer aufweist, besteht die Gefahr der ,,Lungeng•/ngigkeit". Wie aus der Literatur, bekannt ist, k6nner• Teilchen reit einem Durchmesser • 5 pm beim Einatmen bis in die Lungenalveolen eindringen und eventuell Sch•digungen verursachen. Dies ist selbst bei bestimmungsgem•iger Anwendung yon Anti- perspiraris-Sprays nicht auszuschlie•en und war der n•ihere Anlag, diese Untersuchung in Zusammenarbeit mit der Abteilung ffir angewandte Physik zu beginnen. Wichtig war es, zu erfahren, wieviel Teilchen beim Verspr•ihen eines Anti- perspirans-Pr•iparates im senkrechten Abstand yon 20 bzw. 30 cm yon der Mund/Sffnung bei Mundatmung tats•ichlich bis in die Lungen gelangen k/Sn- nen bzw. wie sich die Partikelchen im Mund- und Rachenraum verteilen. Dazu wurde ein in fr•iheren Untersuchungen' (1) bereits bew•/hrtes Modell des menschlichen Atmungssystems (Abb. 1) benutzt, in dem 5 Megstellen zur •t\ $prijhkøpf ¾ Seitenansicht MS 1=20cm Impulslaser [ Bierfie Atmungsmodell Objektiv [I Hologrcrn Abbildung 1 Holographische Bestimmung der Te•lchendichte. Atemtraktmodell und Met•anordnung.