J. Soc. Cosmet. Chem., 25, 93-98 (February 1974) Quantitative Aspekte der Aufnahme von Kosmetika durch die Haut HANS SCHAEFER'"' Vortrag anliifilich des VII. IFSCC-Kongresses in Hamburg vom 11.--15. September 1972 Synopsis-Quantitative aspects of absorption of cosmetics by skin.-- The physico-chemical processes after application of cosmetics to the skin are related quantitatively to the SKIN'S PHYSIOLOGICAL STRUCTURE AND FUNCTION: The optimum quantity of a COS- METIC CREAM which can be applied to the skin is limited, and only part of it is absorbed by the HORNY LAYER. Beyond a certain depth of the horny layer, the individual com- ponents-including the incorporated active constituents--obey their own PENE- TRATION KINETICS. At the same time, the LIPID-LIKE MATERIALS applied to the skin are continuously diluted by SKIN LIPIDS and transported to the surface. Incorporated solids can also penetrate and remain in deeper layers of the horny layer. The magnitude of this process depends on the PARTICLE SIZE. After a discussion of methods suitable for uantitation of these processes, several points are noted: 1. The penetration of particles can e eliminated by selection of their particle size. 2. The DURATION OF ACTION of a cosmetic preparation on the .skin normally lasts about five hours. 3. SO-CALLED "NUTRI- ENTS" penetrate into living cell layers in such small amounts that any influence on CELL NUTRITION is excluded. 4. It is, nevertheless, possible to influence cells cosmetically by studying the physiological regulation of cell nutrition. Zuniichst soll im Sinne des Themas definiert werden, was unter Aufnahme yon Kosmetika durch die Haut zu verstehen ist. Die Haut als Grenzorgan gegeniiber der Urnwelt beginnt von autgen her mit der anhaftenden Lut•hiille und der Behaarung. Hier ist auch das feine Lanugo- haar mit einzubeziehen. Jedes Aufbringen von Kosmetika ver•indert diese Oberfl•iche, stellt also schon eine Aufnahme dar. Hinzu kommt, datg die Haut -- bei entsprechender Vergr•5tgerung betrachtet -- ein stark strukturiertes Re- lief mit Vertiefungen, gebildet von Ausfiihrungsg•ingen der Haare, der * Prof. Dr. H. Schaefer, Hautklinik der Freien Universidit Berlin im Rudolf-Virchow- Krankenhaus, D-1 Berlin 65, Augustenburger Platz 1. 93

94 JOURNAL OF THE SOCIETY OF COSMETIC CHEMISTS Schweif•driisen, aber auch von Mikroverletzungen, zeigt. Durch Auftragen von Kosmetika werden diese Vertiefungen ausgefiillt. Von dort aus erfolgt die Penetration eines kleines Anteils in die Tiefe. Hier soil eine erste quantitative Angabe erfolgen. Die Frage, wieviel eines Kosmetikums, z. B. einer Creme, optimal auf der Haut verteilt werden kann, ist nicht so selbstverst•indlich, wie sie ersche:nt. In eigenen Mef•reihen wurde gefunden, daf• yon einer normalkonsistenten Creme ca. 2 mg/cm u- auf einer fettfreien Hautoberfl•iche verteilt und einmassiert werden kiSnnen, ohne daf• ein sichtbarer bzw. fiihlbarer fettartiger Film verbleibt. Durch diese Menge wurden also die genannten Vertiefungen ausgefiillt. Auf die gesamte Gesichts- fl•iche ktSnnen grob gerechnet also etwa 0,5 g verteilt werden. Das ist eine recht geringe Menge. Jeder l•Iberschug bleibt aber filmartig auf der Oberfl•iche liegen und fiihrt so zu unerwiinschten Effekten, wie W•irmestau, Feuchtigkeitsreten- tion durch Behinderung der Abdunstung usw. Was geschieht nun mit einer derartigen Creme beim Verreiben auf der Haut? Mit Sicherheit wird die Emulsion fr0her oder sp•iter brechen. Dies ist schon unter dem Mikroskop zu beobachten, wenn man Cremes zwischen zwei Objekt- tr•igern zerreibt. Das Keratin der Hornschicht wird diesen Vorgang beschleu- nigen, indem es der Creme Wasser entzieht. Ein Tell der fettartigen Bestand- teile und auch des Emulgators wird vom Hautfett aufgenommen. Anschlief•end stellt sich konsequenterweise die Frage, was mit Wirkstoffen geschieht, die einem Kosmetikum inkorporiert sind. Innerhalb der Hornschicht findet zun•ichst eine physikalisch-chemische Ver- teilung gem•if• dem Henry'schen Verteilungsgesetz statt: Der wasserltSsliche Anteil verbleibt in der w•if•rigen Phase und wird yon dortaus an das wasser- haltige Keratin abgegeben, fettltSsliche Anteile gehen yon der Fettphase ins Hautfett, zum grtSf•ten Teil bleibt jedoch der Wirkstoff -- zumindest his zur sogenannten Barriere -- in der Grundlage bzw. deren Bestandteilen. Hier dokumentiert sich also die Schutz-, d. h. Barrierefunktion der Horn- schicht. Einerseits wird statisch das aufgebrachte Kosmetikum durch eine nach unten hin sehr kompakt und dicht werdende Hornschicht am weiteren Ein- dringen gehindert. Andererseits wird es dynamisch durch das Hautfett ver7 dtinnt und hierdurch und dutch andere Mechanismen wieder nach oben heraus- geschoben. Dieser Punkt wird sp•iter noch zu diskutieren sein. Ab der Barriere findet eine Trennung der einzelnen Bestandteile start. Diese ist naturgem•if• nicht selektiv, so daf• nur de• Wirkstoff tiefer eindringen ktSnn- te, jedoch verschiebt sich das Verh•iltnis yon Grundlagenstoffen zu Wirkstoffen, das ursprfinglich z. B. 1:100 war, dahingehend, daf• jeder einzelne BestandteiI gem•i• einer ihm eigenen Penetrationskinetik in die lebenden Schich•en der Haut einwandert. Das Verh•iltnis kann also 1:1 werden, so daf• 99 ø/0 der