ABSORPTION POTENTIAL OF SKIN lol gepriSff wlrd, wle es Stemann getan hat (11): Der Penetrationsgrad der Ver- bindungen wurde am Ausmaf• der Fluoresce.nz im Corium gemessen und mit ihrem LSsungsvermSgen in Cholesterin und Stearinslure korreliert. Stemann konnte zeigen, dag die Penetration reit steigender LSslichkeit in diesen Stoffen nicht zunahm. Es gibt Verbindungen, die ausgezeichnet penetrieren, ohne Stearinsiiure oder Cholesterin besonders gut zu 15sen, und wiederum solche, die fiir diese ein hervorragendes LSsungsvermSgen besitzen, die Haut aber nicht permeleren. Der iiugerliche Lipidfilm .der Haut spielr demnach kaum die ent- scheidende Rolle oeiir eine percurane Penetration. Die Korrelation der Penetration mir der WasserlSslichkeit ergibt oftenbar eine weit bessere Beziehung. Verbindungen mit geringer WasserlSslichkeit pe- netrieren gut, z. B. Kohlenwasserstoffe. Andere mir Wasser ,in jedem Verh•.lt- nis mischbare Substanzen durchdringen die Haut oftenbar kaum. Hiervon gibt es nut wenige Ausnahmen, z. B. Dimethylsulfoxid (DMSO). Abbildung 2 Lokalan•isthetische Wirkung nach percutaner Aufnahme yon 2,5 Gew.-ø/0 Lidocain aus ver- schiedenen Zubereitungen. Applikationsdauer (Stdn.) in Klammern. Abszisse: h = Zeit in Stdn. nach Unterbrechung des •iuf•eren Kontaktes. -- Ordinate: x = Faktor der Schmerz- schwellenerhShung.

10g JOURNAL OF THE SOCIETY OF COSMETIC CHEMISTS Die Oberfi•ichenspannung der einzelnen Verbindungen scheint einen limi- tierenden Einfiug zu haben, der bei etwa 40 dyn/cm liegr. _•hnliches scheint ftir die Viskosit•it zuzutreffen. Sie liegt ftir wirksame Penetrationsvermittler unter 4 cSt. Andererseits kann aus geringer Viskosit•it nattirlich nicht auf gute Pene- tration geschlossen wereden. Das Dipolmoment scheint auch einen Einfiug aus- zutiben, etwa in dem Sinne, datt eine Hautpenetration bei geringer Ladung eher zu erwarten ist. Aber auch hier gibt es Ausnahmen, z. B. wieder das DMSO. Nicht eine der untersuchten physiko-chemischen Eigenschaften der Penetra- tionsvermittler bedingt allein die Hautpenetration. Vermutlich haben wir es mir einer Interferenz mehrerer physiko-chemischer Faktoren zu tun: Zuneh- mende Viskoslt•it, zunehmende Oberfi•ichenspannung, elektrische La.dung oder WasserlSslichkeit scheinen die Penetration zu hemmen. Die Wirkung yon Pe- netrationsvermittlern ist grunds•itzlich nicht unabh•ingig yon weiteren Inhalts- stoffen einer Zubereitung. Ihre Wirkung wird modifiziert durch LSsungsver- mittler, sogenannte Verdicker oder andere tibliche Salber•inhaltsstoffe. Am Beispiel der Lokalan•isthesie zeigt Abb. 2, wie sehr die galenische Zu- bereitung eine Wirkung beeinfiussen kann. Nach •iutterlicher Applikation yon