NEW INSECT REPELLENT DERIVATIVES 149 einanderfolgenden Versuchen verwendet. Anschliet•end wurde deren Reaktion gegeniiber dem Repellent DEET kontrolliert. Bei sdirkerer Beanspruchung der Testtiere nimmt deren Aktividit merklich ab. Priifung der Repellent-Langzeitwirkung an Aedes aegypti im Laboratorium (Armtest) Der Unterarm einer Versuchsperson wurde mir je 2 ml 10ø/0 iithanolischer Li3sung der Testsubstanzen gleichmiit•ig eingerieben. Die Hand Wurde durch einen Gummihandschuh geschiitzt. Der mit Wirkstoff behandelte Unterarm wurde in einem mit ca. 500 hungrigen Miickenweibchen (Alter 4--14 Tage) gefiillten Testkiifig eingefiihrt. Die Beobachtungsdauer betrug je 3 min. Der Test wurde 5 min nach Wirkstoffapplikation ausgefiihrt und nach 1, 3 und 5 h wiederholt. Ergebnisse Die Insektenabwehrwirkung Die Substanzen Nr. l m13 in der TabelIe 2 zeigen bei der Priifung im O1- faktometer eine starke intrinsic repellency, d. h., ihre Wirkung ist unter den gegebenen Versuchsbedingungen von der der bekannten Repellents DEET und DMP nicht unterscheidbar. Die Substanzen Nr. 14 und 15 zeigen eine deut- liche, aber geringere Wirkung als die erstgenannten Verbindungen. Eine quan- titative Bestimmung der Wirksamkeit dieser Stoffe, etwa durch Angabe des Repellent-Index (6) bezogen auf den Index yon DEET = 1,00, wurde nicht vorgenommen, da nur die am stiirksten wirksamen Verbindungen (Nr. 1--13, Tabelle 2) einer weitergehenden Priifung ihrer Abwehrwirkung unterzogen werden soilten. Die Verbindungen Nr. 16m21 zeigten im Olfaktometer keine Abwehrwirkung. Die Substaruzen Nr. 1--13 wurden dem Langzeittest unter- worfen. Dabei wurde zum Vergleich das Repellent DEET in gleicher Weise gepriiPc. Die Ergebnisse sind aus der TabeIIe 3 ersichtlich. Sie beruhen auf den bei 4 freiwilligen Testpersonen bei 4maliger Wiederholung erhaltenen Einzelwerten.

150 JOURNAL OF THE SOCIETY OF COSMETIC CHEMISTS Tabelle 3 Prtifung der Langzeitwirkung (xxx = voller Mtickenschutz, kein Niederset- zen, xx = partieller Mtickenschutz, hiiufiges Niedersetzen, jedoch keine Stiche) Nr. ge- Wirkung nach mSg Ta- Repellentwirkstoff Stunden belle 2 1 3 5 1 3-(N•-n-'Butyl-N-acetyl)-aminopropionsiiure-iithylester xxx xxx xxx 2 3-(N-Ithyl-N-n-butyryl)-aminopropionsiiure- xxx xxx xxx methylester 3 3-(N-Ithyl-N-acetyl)-aminopropionsiiure-:ithylester xxx xxx xx 5 3-(N-Methyl-N-acetyl)-aminopropionsiiure-n-butylester xxx xxx xxx 11 3-(N-•thyl-N-carbomethoxy)-aminopropion- xxx xxx xxx siiure-iithylester 12 3- (N- Sthyl-N-carbiithoxy)-aminopropion- xxx xxx xxx siiure-iithylester Von den in der Tabelle 2 genannten Verbindungen zeigen demnach nur die Substanzen Nr. 1, 2, 5, 11, 12 und anniihernd auch Nr. 3 eine starke, unter den Versuchsbedingungen dem DEET gleiche Langzeitwirkung gegentiber A. aegypti. Die anderen Substanzen nach Tabelle 2 haben eine geringere Wir- kung. Toxizitiit, Hautvertriiglichkeit Orientierende Vorversuche ergaben ftir die Substanz Nr. 1, Tabellen 2 und 3 besonders niedrige Toxizitiitsdaten daher wurde diese Verbindung einer aus- ftihrlicheren toxikologischen Prtifung unterworfen6). 1. Akute Toxizitiit an Ratten, peroral, LD50 = 14,0 ml/kg, niedrigste toxische Dosis, peroral, --- 10 ml/kg KiSrpergewicht p.o. 2. Lokale Vertriiglichkeit auf der Rtickenhaut (intakt und skarifiziert) des Kaninchens (einmalige Anwendung, Einwirkungsdauer 24 h) 10 ø/o in 50 vol.-ø/0igem wiifirigem Athanol: Substanz wurde reaktionslos vertragen. 3. Akute Toxizitiit bei lokaler Applikation (unverdtinnt) auf 1/10 der KiSrperoberfliiche von Ratten LD50 10,0 ml/kg KiSrpergewicht niedrigste toxische Dosis 6,35 ml/kg KiSrpergewicht. 6 F. Leuschner, Laboratorium ftir Pharmakologie und Toxikologie, 2104 Hamburg 92, Gut- achten (1973--1974).